氯诺昔康
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中文名称:氯诺昔康 中文同义词:劳洛克西;氯诺昔康;劳诺昔康 英文名称:Lornoxicam CAS号:70374-39-9 分子式:C13H10ClN3O4S2 分子量:371.82 含量:99% 形状:淡黄色粉末。 包装:1kg铝箔袋,25kg纸板桶。 氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶(cyclooxygenase,COX)两种异构体的活性,进而抑制前列腺素的生物合成,产生抗炎镇痛作用。该药的COX1:COX2抑制率为0.6,因此它具有传统NSAID的良好镇痛作用。同时,该药并不抑制5-脂氧化酶的活性,因此它不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流,而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程,从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低OA患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数,两药比较差异无显著性,但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。 动物体内安全性研究显示,毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明,注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性,不会引起过敏和溶血。 适应症 常见用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及健鞘炎。同时也适用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛(如急性坐骨神经痛)、腰痛及晚期癌痛。 化学性质:橙色至黄色结晶,熔点225~230℃(分解)。pKa24.7。UV吸收:371nm。分配系数(正辛醇/Ph值7.4缓冲液):1.8。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子,狗,猴子(mg/kg):全部>10口服。 用途:非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成,但对酯质氧合酶无作用。
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