利托那韦 155213-67-5 纯粉高纯度生产厂家

利托那韦
中文名称:    利托那韦
中文同义词:    N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯;利托那韦;瑞托那韦;瑞托纳韦;利托那韦 RITONAVIR;利托那韦相关物质混合物
英文名称:    Ritonavir
英文同义词:    1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate;1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL;CHEMBRDG-BB 4050354;THIAZOL-5-YL-METHANOL;RITONAVIR;RARECHEM AL BD 1261;ABT-538;Liponavir Core
CAS号:    155213-67-5
分子式:    C37H48N6O5S2
分子量:    720.96
EINECS号:    208-127-9
含量：99%
用途     用作抗病毒药
用途     抗病毒药。拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。
生产方法     化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。
往上述反应液中缓慢加入三乙胺，在-15～-13℃，将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中，反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反应1h。加入水，分出有机层，用10%柠檬酸水溶液洗，浓缩。剩余物用硅胶提纯，得化合物(V)，以化合物(I)计的收率为38%。
化合物(V)溶于乙酸，在钯催化下氢化。过滤，减压浓缩。剩余物溶于水，用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，减压浓缩，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反应。
将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氢钠水溶液，反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反应12h。浓缩，加入氨水，搅拌1h。分出有机层，分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩，剩余物用硅胶提纯，得瑞托那韦，以化合物(V)计的收率为27%。