地西他滨是一种2′-脱氧胞苷类似物。地西他滨有抗肿瘤活性,且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用,低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。与5-氮杂胞苷一样,此类去甲基化药物在体内外均能通过抑制DNA甲基转移酶使抑癌基因恢复正常的去甲基状态,重新激活那些由于DNA过度甲基化而失活的基因,使细胞恢复正常终末分化、衰老或凋亡。地西他滨抑制DNA甲基化的活性是5-氮杂胞苷的30倍。[1]
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