阿达帕林
中文同义词:6-[3-(1-金刚烷)-4-甲氧基-苯基]萘-2-甲酸;6-(3-(金刚烷-1-基)-4-甲氧苯基)-2-萘甲酸
英文名称: Adapalene
英文同义词:6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxy-phenyl]naphthalene-2-carboxylic acid;Adapalen;6-(4-Methoxy-3-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenyl)-2-naphthalenecarboxylic Acid;CD-271;Differi
CAS号:106685-40-9
分子式:C28H28O3
分子量:412.52
药理作用：阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性，化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理同维甲酸，可与特异的维甲酸核受体结合，区别在于阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，并对作为寻常痤疮和分化过程也有作用。作用机制是通过使毛囊上发细胞正常分化而减少微小粉刺形成。在体内与体外的标准抗炎分析中．阿达帕林疗效优于维甲酸，它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢，从而缓解由细胞反应介导的炎性反应。适用于治疗以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型的皮肤痤疮。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
用途：视黄酸类似物，阿达帕林，是一个RARβ，并RARγ受体激动剂。阿达帕林抑制细胞增殖，并在体外诱导结直肠癌细胞凋亡。阿达帕林凝胶是一种有效的治疗痤疮药物。
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Adapalene
Synonyms:6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxyphenyl]-2-Naphthalene Carboxylic Acid;6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxyphenyl]-2-Naphthoic Acid;6-[3-(1-Adamantyl)-4-Methoxy-Phenyl]Naphthalene-2-Carboxylic Acid;Adapalen;6-(4-Methoxy-3-Tricyclo[3.3.1.13,7]Dec-1-Ylphenyl)-2-Naphthalenecarboxylic Acid;Differi
Adapalene CAS:106685-40-9
Adapalene MF:C28H28O3
Adapalene MW:412.52
Melting point:319-322℃
Chemical Properties:White Crystalline Solid
Adapalene Usage:Retinoid selective for retinoic acid receptor (RAR) subtypes β and γ. Retinoic acid analogs. Adapalene is an agonist of RARβ, and RARγ receptor. Adapalene inhibits cell proliferation and inducing apoptosis in colorectal cancer cells in vitro. Adapalene gel is an effective medication for treatment of acne.
Definition:ChEBI: A naphthoic acid that is CD437 in which the phenolic hydroxy group has been converted to its methyl ether.
Biological Activity:Retinoic acid analog that is a RAR β and RAR γ agonist (AC 50 values are 2.2, 9.3, 22 and > 1000 nM for RAR β , RAR γ , RAR α and RXR α receptors respectively). Inhibits proliferation and induces apoptosis in colorectal cancer cell in vitro . Displays comedolytic activity.