SC1144-25mg
RN486 (BTK抑制剂)
25mg
4167.00元
化学信息:
化学名
6-cyclopropyl-8-fluoro-2-[2-(hydroxymethyl)-3-[1-methyl-5-[[5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-6-oxopyridin-3-yl]phenyl]isoquinolin-1-one
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.82ml DMSO,或者每6.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1144-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
RN486是一种有效的选择性BTK抑制剂,IC50为4nM。
体外研究
RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶,并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性,阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50=2.9nM),Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50=7.0nM),以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物,CD69,在全血B细胞中的表达(IC50=21.0nM)。RN486能够阻断BCR信号,如对B细胞中Btk和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
体内研究
RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性,有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是,在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中,RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中,RN486单独或与methotrexate结合,抑制关节和全身性炎症,并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
参考文献:
1. Xu D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 341(1), 90-103.
包装清单:
SC1144-10mM
RN486 (BTK抑制剂)
10mM×0.2ml
SC1144-5mg
RN486 (BTK抑制剂)
5mg
SC1144-25mg
RN486 (BTK抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。