千层塔提取物-石杉碱甲

惠瑞生物/供应纯天然/石杉碱甲1%/石杉碱甲5%/石杉碱甲98%/专业生产厂家

植物来源：千层塔

使用部分：石杉干燥全草

含量：1%，5%，98%

检测方法：HPLC

外观：棕色至白色粉末

CAS 号：102518-79-6

包装:25公斤/桶或根据客户要求.

药理作用：石杉碱甲是我国首先分离得到的一种新生物碱，是一种强效的可逆性AChE抑制剂，能改善老年性记忆功能减退，可显著提高AD患者的记忆、认知和行为功能，无明显不良反应，是治疗阿耳茨海默病的一个有前景的药物

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惠瑞生物是生产纯天然/石杉碱甲1%/石杉碱甲5%/石杉碱甲98%的专业生产厂家。石杉碱甲（huperzine A, Hup-A）是从石杉科植物蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb）Trev中提取的一种石松生物碱，20世纪80 年代由中国科学家首先发现，在治疗老年性痴呆症（Alzheimer disease，AD）、增强学习记忆作用、改善空间记忆障碍等方面取得了可喜成就，成为全世界关注的研究热点之一。近年来Hup一A药理作用的研究不断深化扩展，显示出多方位、多角度的抗衰促智作用。石杉碱甲它易透过血脑屏障，对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用，明显提高脑内乙酰胆碱水平，是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药，有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用，且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症（Beniga Senescent Forgetfulners BSF）和阿尔采末病（Alzeheimers Disease，AD）有良好疗效。　

石杉碱甲由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱，是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，其作用特点与新斯的明相似，但作用维持时间比后者为长。动物实验表明，本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，给药6个月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作用。　　

由于石杉碱甲用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室外开放模型，静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的（2.8±1.2）%。7d内总排泄量为注射量的86

石杉碱甲适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。

国内（中国大陆）在近10年来对老年痴呆症的认识有了很大的提高，现在在北京，上海，广州等一些大中城市的大型医 院的神经科或精神科都设有老年痴呆症的专科门诊，配备有很有经验的专科医生。由于国际交流的不断增加，现在国内一些大中城市在老年痴呆症的诊断和治疗方面的水平并不比美国差多远，前文提到的目前治疗痴呆的主要药物中，安理申和艾斯能早已在中国上市，加兰他敏和Memantine(中文翻译“美金刚”)也已经完成临床验证，马上就要在中国上市。此外，由中国自己从中草药千层塔中提取的一种胆碱酯酶抑制剂药物石杉碱甲（商品名哈伯因，化学名 Huperzine）也被证明对于治疗老年痴呆症有很好的疗效，可以与进口药物媲美，而且已经引起美国同行的关注，现在正在美国的多个中心进行临床验证，有望在将来获得FDA的批准。

但是，目前国内老年痴呆症诊断和治疗还缺乏系统和规范，有家人或朋友需要就诊的请尽可能找国内一些大型综合性医院如北京协和医院，北京宣武医院，上海华山医院，广州中山医科大学附属医院等。此外，国内目前还缺乏专业的老年痴呆护理机构。