| 药理作用 | 回目录 | 药理作用
本品为血栓素a2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素a2,白三烯d4,血小板活化因子)引起的支气管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。
遗传毒性:塞曲司特ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg/日对子鼠无影响。 |
| 药动学 | 回目录 | 1、血药浓度
健康成年男子早饭后一次口服本品80mg,其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药,约2～3小时达到最高血药浓度,血浆半衰期(t1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时,与健康成年人相比,发现其auc和半衰期增加或延长1.5～2倍,达峰时间滞后。
2、排泄
健康成年男子早饭后一次口服塞曲司特80mg,其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后,72小时内的尿排泄量约占给药量的11～12%,比健康成年人略少。
3、重复给药时的血药浓度
健康成年男子连续7日不间断给药,每日一次,每次80mg,未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药,每日一次,从40mg/次开始,根据症状增至80mg/次,也未发现蓄积毒性。 |
| 用法用量 | 回目录 | | 口服,成人一次80mg,每日一次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。 |
| 不良反应 | 回目录 | 极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。
少数病人(在0.1～5%之内)可能出现:
1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒,可停药处理；
2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；
3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；
4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等；
5.其它:倦怠、浮肿、心悸。 |
| 相互作用 | 回目录 |
| 合用药物类型 |
临床症状、措施方法、机理等 |
可导致溶血性贫血性质的药物：
*非那西丁等解热消炎镇痛药
*头孢类系列抗生素 |
在大鼠、狗及猴的亚急性及长期毒性试验中，高剂量组（大鼠为100mg/kg/日、 狗及猴为300mg/kg/日）发现溶血性贫血症状。所以，若与会引发溶血性贫血的药物 合用会导致溶血性贫血发生的危险性大大升高。因此在药物合用时需仔细观察，一旦发现异常症状，应立即停药并采取适当措施。 |
| 阿司匹林 |
体外研究对人体血浆蛋白结合的相互作用发现：添加阿司匹林后本品的游离浓度上升26%。 | |
| 注意事项 | 回目录 | 1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下缓慢减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。
5.对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。 |
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| 公司名称： |
山东鲁抗医药股份有限公司
Gold
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| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
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| 联系电话： |
0537-2983357 |
| 联系传真： |
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| 网址： |
www.lkpc.com |
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
英文名称:Seratrodast, 97%
CAS:112665-43-7
纯度：97% 包装信息：10MG;50MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 联系传真： |
86-10-82849933 |
| 网址： |
http://www.jkchemical.com |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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| 产品介绍： |
中文名称:7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2-基)-7-苯基庚酸
英文名称:AA 2414;7-(3,5,6-TriMethyl-1,4-benzoquinon-2-yl)-7-phenylheptanoicacid
CAS:112665-43-7
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 联系电话： |
821-50328103-801 18930552037 |
| 联系传真： |
86-21-50328109 |
| 网址： |
https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList13285/0.htm |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
备注：C14164 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 联系传真： |
021-58180499 |
| 网址： |
http://www.BioChemBest.com |
| 公司名称： |
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98.0% LC&T 包装信息：100MG,1G 备注：试剂级 |
| 联系电话： |
021-67121386 |
| 联系传真： |
021-67121385 |
| 网址： |
https://www.tcichemicals.com/CN/zh/ |
| 公司名称： |
上海景颜化工科技有限公司
|
| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
CAS:112665-43-7
|
| 联系电话： |
13817811078 |
| 联系传真： |
86-021-50426522,50426273 |
| 网址： |
www.jingyan-chemical.com |
| 公司名称： |
凯试（上海）科技有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98% 备注：1500元/25mg; 2300元/100mg; 4500元/250mg |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 联系传真： |
|
| 网址： |
www.shchemsky.com |
| 公司名称： |
上海相辉医药科技有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98% HPLC 包装信息：1KG;5KG;1KG |
| 联系电话： |
+8618575662672 18575662672 |
| 联系传真： |
021 51613951 |
| 网址： |
www.sunwaypharm.com |
| 公司名称： |
杭州宇昊化工科技有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
|
| 联系电话： |
0571-82693216 |
| 联系传真： |
+86-571-82880190 |
| 网址： |
www.chemyuhao.com |
| 公司名称： |
上海遐瑞医药科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2-基)-7-苯基庚酸。塞曲司特
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98% 包装信息：50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg; 备注：工业级/医药级 |
| 联系电话： |
+86 21 61551611 |
| 联系传真： |
+86 21 50676805 |
| 网址： |
www.trustwe.com |
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：>98% 包装信息：698RMB/10mg 备注：试剂级 |
| 联系电话： |
021-58950125 |
| 联系传真： |
(86) 21-58955996 |
| 网址： |
http://www.chemexpress.com.cn |
| 公司名称： |
广州爱纯医药科技有限公司
|
| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98% (HPLC) 包装信息：5MG; 25MG; 100MG; 1G 备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体） |
| 联系电话： |
020-39119399 18927568969 |
| 联系传真： |
020-39119999 |
| 网址： |
http://www.isunpharm.com |
| 公司名称： |
南京生利德生物科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
纯度：98% |
| 联系电话： |
025-57798810 |
| 联系传真： |
025-57019371 |
| 网址： |
http://www.sunlidabio.com |
| 公司名称： |
TargetMol中国（陶术生物）
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| 产品介绍： |
中文名称:SHP099 hydrochloride;SHP099 hydrochloride;化合物SHP099 hydrochloride
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg 备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网 |
| 联系电话： |
021-33632979 15002134094 |
| 联系传真： |
021-33632979 |
| 网址： |
https://www.targetmol.cn/ |
| 公司名称： |
湖北鑫源顺医药化工有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:塞曲司特
英文名称:Seratrodast
CAS:112665-43-7
|
| 联系电话： |
13971561712, 13995564702, 027-50664929 |
| 联系传真： |
027-50664927 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16209/0.htm |
| 公司名称： |
上海毕得医药科技股份有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:7-苯基-7-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己烷-1,4-二烯-1-基)庚酸
英文名称:7-Phenyl-7-(2,4,5-trimethyl-3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)heptanoic acid
CAS:112665-43-7
纯度：98% 包装信息：1g; |
| 联系电话： |
400-1647117 15221909166 |
| 联系传真： |
+86-21-61629029 |
| 网址： |
www.bidepharm.com |
| 公司名称： |
武汉大华伟业医药化工有限公司
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| 产品介绍： |
CAS:112665-43-7
|
| 联系电话： |
027-59262863 13277907145 3091977954 |
| 联系传真： |
027-59420980 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/supplier/10277562 |
| 公司名称： |
上海御略医药科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2-基)-7-苯基庚酸
CAS:112665-43-7
|
| 联系电话： |
021-60345187 13671753212 |
| 联系传真： |
021-34702061 |
| 网址： |
https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16365/0.htm |
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