1005407-76-0

中文名称 GSK 1842799

英文名称 GSK 1842799

CAS 1005407-76-0

分子式 C22H29F6N3O4S

分子量 545.54

MOL 文件 1005407-76-0.mol

1005407-76-0 结构式

基本信息常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T32005

英文别名

GSK 1842799
GSK-1842799,GSK1842799
JMAYDELAQRHSLR-TXEPZDRESA-N

常见问题列表

概述

GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。