1032452-86-0
1032452-86-0 结构式
基本信息
噁拉戈利中间体11
AZD-9291中间体二
3-(2-氯-4-嘧啶基)-1-甲基吲哚
1-甲基-3-(2-氯-4-嘧啶基)吲哚
3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚
3-(2-氯-4-嘧啶基)-1-甲基-1H-吲哚
3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚 ZAD-9291
3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚 AZD9291中间体
3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚 AZD9291中间体 200G
elagolix intermediate 11
3-(2-Chloro-4-pyrimidyl)-1-methylindole
-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-1-Methylindole
3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1-Methylindole
3- (2-chloro-4-pyridine) -1-methyl indole
3-(2-Chloro-4-pyrimidinyl)-1-methyl-1H-indole
3-(2-chloropyriMidin-4-yl)-1-Methyl-1H-indole
1H-Indole, 3-(2-chloro-4-pyrimidinyl)-1-methyl-
3-(2-Chloro-4-pyrimidinyl)-1-methyl-1H-indole ，98%
物理化学性质
制备方法
3934-20-1
603-76-9
1032452-86-0
以2,4-二氯嘧啶和N-甲基吲哚为原料合成3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚的一般步骤如下： 中间体7：3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚的合成 在1L三颈烧瓶中加入40g 2,4-二氯嘧啶和200mL 1,2-二甲氧基乙烷(DME)，搅拌至完全溶解。将反应体系冷却至10-15°C后，迅速分批加入45g无水三氯化铁(FeCl3)，控制反应温度不超过35°C。每加入一部分FeCl3后，继续搅拌反应混合物15分钟。随后，将52.8g N-甲基吲哚缓慢滴加到反应体系中。滴加完毕后，将反应混合物缓慢加热至50°C，并在此温度下搅拌过夜。通过薄层色谱(TLC)监测反应进度，直至反应完成。 反应完成后，将混合物冷却至5-10°C，缓慢滴加约300mL甲醇与水的混合溶液(体积比为1:2)，此时有大量粘性固体析出。过滤反应混合物，收集固体产物，并用甲醇洗涤滤饼两次。最后，将所得固体在50°C下减压干燥，得到目标产物，产率为85%。
参考文献：
[1] Patent: CN106957304, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0013
[2] Patent: EP3181559, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0048
[3] Patent: WO2013/14448, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 160
[4] Patent: EP3205650, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0119; 0120
[5] Patent: EP3181560, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0131; 0132; 0133