1051375-10-0
中文名称
卡博特韦
英文名称
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
CAS
1051375-10-0
分子式
C19H17F2N3O5
分子量
405.352
MOL 文件
1051375-10-0.mol
更新日期
2024/04/27 20:13:23
1051375-10-0 结构式
基本信息
中文别名
卡博格韦卡博特韦
卡博特韦杂质
卡博特韦自由酸
(3S,11AR)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2,3,5,7,11,11A-六氢-6-羟基-3-甲基-5,7-二氧代恶唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-8-甲酰胺
英文别名
GSK744CS-2197
GSK1265744
SureCN82803
S/GSK1265744
Cabotegravir
SK744, GSK1265744
Cyclic pyranopterin
Cabotegravir ,GSK744
GSK744 (S/GSK1265744)
所属类别
生物化工：Integrase 抑制剂物理化学性质
沸点664.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形态固体
常见问题列表
卡博格韦
卡博格韦是一种有效的HIV整合酶抑制剂，卡博格韦（Cabotegravir）可阻止HIV病毒感染人体细胞，而利匹韦林（Rilpivirine）则可阻止病毒复制自身。生物活性
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。体外研究
GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively.体内研究
GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.靶点
| Target | Value |
|
HIV integrase
() |
体外研究
GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。
体内研究
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。