108929-04-0
中文名称
依匹斯汀盐酸盐
英文名称
EPINASTINE HYDROCHLORIDE
CAS
108929-04-0
分子式
C16H16ClN3
分子量
285.77
MOL 文件
108929-04-0.mol
更新日期
2025/07/11 11:50:24
108929-04-0 结构式
基本信息
中文别名
依匹斯汀盐酸3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮杂盐酸盐
英文别名
AsmotElestat
Alesion
WAL-801CL
Azusaleon
EPINASTIN HCL
WAL-801CL HCl
EPINASTINE HCL
Epinastini Hydrochloride
9,13b-Dihydro-1H-dibenz[cf]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
所属类别
原料药：抗组胺药
常见问题列表
简介
盐酸依匹斯汀药物由日本 Boehringer Ingelheim 和 Sankyo 公司研发，于 1994 年以Alesion(爱理胜)为商品名在日本上市，是一种可以口服的第二代抗组胺药。1997 年相继在墨西哥、韩国和比利时上市。2000 年 6 月，国家食品药品监督管理局（SFDA）批准德国勃林格殷格翰公司（Nippon Boehringer Ingelheim）的盐酸依匹斯汀进入中国药品市场。适应症
盐酸依匹斯汀适应症非常广泛，不仅适用于皮肤过敏类的皮肤生理过敏反应，同时对过敏性支气管哮喘以及过敏性鼻炎都有良好的治疗效果。
作用机制
依匹斯汀盐酸盐为组胺H1受体拮抗剂。其对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A（SRS-A）化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
生物活性
Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。靶点
| Target | Value |
| Histamine receptor |
体外研究
在豚鼠回肠中，受体结合研究表明Epinastine对H1-受体具有高亲和力。 Epinastine在低浓度下能够取代蝗虫神经组织中特定的[ Epinastine会抑制由抗原-抗体反应和化合物48/80引起的组织胺从大鼠腹膜肥大细胞的释放。Epinastine能够相似有效的抑制化合物48/80诱导的组织胺从离体大鼠的腹膜肥大细胞，或者大鼠隔膜片释放。Epinastin不仅能够有效抑制Ca Epinastine表现出对IL-8的时间和剂量依赖性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒细胞趋化因子之一，由过敏性疾病分离的嗜酸性粒细胞释放。
体内研究
Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠体内组胺诱导的皮肤或肺的反应。