115766-42-2

中文名称 SQ 31844

英文名称 SQ 31844

CAS 115766-42-2

分子式 C32H44N8O5

分子量 620.74

MOL 文件 115766-42-2.mol

115766-42-2 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T26216

英文别名

844
SQ31
SQ 31
SQ-31
SQ 31844
(2S)-3-(1H-Imidazol-4-yl)-2-[[(2S)-2-(morpholinocarbonylamino)-3-phenylpropionyl]amino]-N-[(1S,2R)-1-cyclohexylmethyl-2-hydroxy-2-[(2,3-dihydro-1H-imidazol)-2-yl]ethyl]propanamide

物理化学性质

沸点1097.8±65.0 °C(Predicted)

密度1.294±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)12.45±0.20(Predicted)

应用领域

用途一

SQ 31844 is a representatives of a novel class of renin inhibitors, the imidazole alcohols.

常见问题列表

概述

SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。