1168092-22-5

中文名称 G479; G 479

英文名称 G-479

CAS 1168092-22-5

分子式 C16H15FIN5O4

分子量 487.22

MOL 文件 1168092-22-5.mol

1168092-22-5 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 G-479

英文别名

G-479
G479
G 479
Imidazo[1,5-a]pyrazine-6-carboxamide, N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-

物理化学性质

密度1.92±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)13.42±0.20(Predicted)

应用领域

用途一

G-479 is an potent MEK inhibitor. Structurally, G-479 is an analogue of GDC-0623 (or so-call Me-Too drug). G-479 with polarity distributed throughout the molecule was shown improved bioactivity over GDC-0623 in many aspects.

常见问题列表

概述

G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50=14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖，IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。