117048-59-6
中文名称
(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯
英文名称
COMBRETASTATIN A-4
CAS
117048-59-6
分子式
C18H20O5
分子量
316.348
MOL 文件
117048-59-6.mol
更新日期
2024/04/15 09:24:40
117048-59-6 结构式
基本信息
中文别名
康普瑞汀考布他汀A4
康普瑞丁A4
康普瑞汀 1G
康普瑞汀 A4
康普立停 A4
康普瑞汀(康布瑞汀)
康普瑞汀(CA-4)
COMBRETASTATIN A-4 康普瑞汀
(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯
英文别名
CA4CS-A4
Combrestatin A4
CoMbretastatin A
Combretastatin A4
(Z)-CombretastatinA4
CA-4, Combretastatin A-4
combretastatin A-4 (CA-4)
(Z)-2-Methoxy-5-(3,4,5-Trimethoxystyryl)Phenol
(Z)-5-(3,4,5-trimethoxystyryl)-2-methoxyphenol
所属类别
化学试剂：醚类物理化学性质
熔点84.5-85.5°C
沸点490.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)9.65±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色米白色
Merck14,2494
安全数据
警示词危险
危险性描述H301+H311+H331-H318
危险品标志T
危险类别码23/24/25-41
安全说明26-36/37-39-45
危险品运输编号UN 2811
WGK Germany2
危险等级6.1
包装类别Ⅲ
海关编码29095000
常见问题列表
简介
康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。药理作用
康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。作用机理
CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。生物活性
康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| β-tubulin | 0.4 μM(Kd) |
体外研究
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。
体内研究
在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K