1200126-26-6
中文名称
化合物GNE-900
英文名称
GNE 900
CAS
1200126-26-6
分子式
C23H21N5
分子量
367.45
MOL 文件
1200126-26-6.mol
更新日期
2025/11/12 10:11:54
1200126-26-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物GNE-9003-(4-(哌啶-1-基甲基)苯基)-9H-吡咯并[2,3-B:5,4-C']二吡啶-6-甲腈
3-(4-(哌啶-1-基甲基)苯基)-9H-吡咯并[2,3-B:5,4-C']二吡啶-6-甲腈
英文别名
GNE 900GNE900
GNE 900
PPYHOOZGDDPLKM-UHFFFAOYSA-N
9H-Pyrrolo[2,3-b:5,4-c']dipyridine-6-carbonitrile, 3-[4-(1-piperidinylmethyl)phenyl]-
应用领域
用途一
GNE-900 is an ATP-competitive, selective, and orally bioavailable ChK1 inhibitor. In combination with chemotherapeutic agents, GNE-900 sustains ATR/ATM signaling, enhances DNA damage, and induces apoptotic cell death. GNE-900 has little single-agent activity in the absence of chemotherapy and does not grossly potentiate the cytotoxicity of gemcitabine in normal bone marrow cells. In vivo scheduling studies show that optimal administration of the ChK1 inhibitor requires a defined lag between gemcitabine and GNE-900 administration. (Mol Cancer Ther; 12(10); 1968-80).常见问题列表
概述
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /sup>。