1204313-51-8
中文名称
凯美纳
英文名称
Icotinib (Hydrochloride)
CAS
1204313-51-8
分子式
C22H21N3O4.HCl
分子量
427.89
MOL 文件
1204313-51-8.mol
更新日期
2025/11/24 13:55:24
1204313-51-8 结构式
基本信息
中文别名
凯美纳盐酸埃克替尼
埃克替尼杂质
埃克替尼盐酸盐
EGFR抑制剂(ICOTINIB HYDROCHLORIDE)
英文别名
CS-1016CS-1906
Icotinib HCl
Icotinib (Hydrochloride)
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)
N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride
N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride Icotinib (Hydrochloride)
所属类别
原料药：抗肿瘤药物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末
颜色White to off-white
InChIInChI=1S/C22H21N3O4.ClH/c1-2-16-4-3-5-17(12-16)25-22-18-13-20-21(14-19(18)23-15-24-22)29-11-9-27-7-6-26-8-10-28-20;/h1,3-5,12-15H,6-11H2,(H,23,24,25);1H
InChIKeyPNNGXMJMUUJHAV-UHFFFAOYSA-N
SMILESN(C1C=CC=C(C#C)C=1)C1=NC=NC2C=C3OCCOCCOCCOC3=CC1=2.Cl
常见问题列表
概述
盐酸埃克替尼是我国自主研制的新型EGFR-TKI，现已在临床广泛应用。埃克替尼(Icotinib)是2011年由浙江贝达药业自主开发而成的一种抗肿瘤靶向治疗的药物，是中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药。
药理作用
埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
应用
埃克替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关症状，而且对其他实体瘤也有抗肿瘤作用，包括前列腺癌、乳腺癌等。