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1206731-57-8

中文名称 CS-2547
英文名称 WT161
CAS 1206731-57-8
分子式 C27H30N4O3
分子量 458.55
MOL 文件 1206731-57-8.mol
更新日期 2024/06/04 14:47:10
1206731-57-8 结构式 1206731-57-8 结构式

基本信息

中文别名
8-(2-(4-(二苯基氨基)亚苄基)肼基)-N-羟基-8-氧代己酰胺
英文别名
CS-2547
WT-III-161
WT161
WT 161
Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide

物理化学性质

密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
酸度系数(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形态结晶固体
CS-2547价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30S8495CS-2547
WT161
1206731-57-85mg876.68元
2024/01/16S8495CS-2547
WT161
1206731-57-825mg2597.18元
2022/04/29S8495CS-2547
WT161
1206731-57-8100mg4889.67元

常见问题列表

生物活性
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
0.4 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
8.35 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
15.4 nM
体外研究

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。

体内研究

WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期(1.4小时)和药物曝露量(Cmax=18 mg/L)。单药给药处理时,耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长,下调ERα的表达。

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