1206731-57-8
中文名称
CS-2547
英文名称
WT161
CAS
1206731-57-8
分子式
C27H30N4O3
分子量
458.55
MOL 文件
1206731-57-8.mol
更新日期
2024/06/04 14:47:10
1206731-57-8 结构式
基本信息
中文别名
8-(2-(4-(二苯基氨基)亚苄基)肼基)-N-羟基-8-氧代己酰胺 英文别名
CS-2547WT-III-161
WT161
WT 161
Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide
物理化学性质
密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
酸度系数(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形态结晶固体
CS-2547价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 5mg | 876.68元 |
| 2024/01/16 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 25mg | 2597.18元 |
| 2022/04/29 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 100mg | 4889.67元 |
常见问题列表
生物活性
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 8.35 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 15.4 nM |
体外研究
WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。
体内研究
WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达。