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Piflufolastat F-18是一种放射性成像剂，用于正电子发射断层扫描（PET）检测前列腺癌。它利用氟-18（^18F）放射性同位素，由于其较长的半衰期，提供了比^68Ga等其他放射性同位素更高的PET图像分辨率。临床研究表明，Piflufolastat F-18能够提供清晰的肿瘤成像，有助于医生更准确地诊断和分期前列腺癌。

由于^18F的短半衰期，Piflufolastat F-18需要在医疗机构现场制备，并在制备后立即使用。

Piflufolastat F-18的副作用通常与放射性成像剂的其他产品相似，可能包括注射部位反应和轻微的不适。

由于18F同位素的半衰期较短，示踪剂必须在现场生成并立即用于患者，因此必须采用后期氟化策略。氟化前体--三甲基铵盐29.7的合成如图7.5.1所示。谷氨酸二叔丁酯盐酸盐（29.1）经 N,N-二琥珀酰亚胺基碳酸酯处理生成氨基甲酸酯29.2，然后与氨基酯盐酸盐29.3结合生成脲29.4。通过氢解进行Cbz裂解，得到游离胺29.5。胺29.5与活化酯29.6（由6-氯烟酸29.8按3步顺序合成，图7.5.2）偶联，生成酰胺键，并生成作为氟化前体的三甲基铵盐29.7。

有了氟化前体 29.7，作者开发出了 18F 标记piflufolastat的自动放射合成方法（图7.5.3）。用活化的18F-在乙腈中于60 °C下处理29.7 10分钟，可将三甲基铵基团干净利落地转化为18-氟化物。接下来，叔丁基酯在酸性条件下迅速裂解，经pH调整和HPLC纯化后得到了piflufolastat F18（29）。包括 HPLC 纯化在内的总合成时间为 55 分钟，29的总分离放射化学收率为23±5%（n=10，衰变校正）。