1207852-96-7
分子量
236.26
制备方法
方法1
1207852-95-6
1207852-96-7
化合物25f的制备：将(2S,4α)-4-氨基-2-(二氟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯25e（1.5g，0.0057mol）和三苯基膦（PPh3，3.0g，0.0114mol）溶于四氢呋喃（THF，50mL）和水（5mL）的混合溶剂中，室温下搅拌72小时。反应完成后，将反应混合物在真空下浓缩，得到残余物。将残余物溶解于乙酸乙酯（EtOAc，50mL）中，用5%柠檬酸水溶液调节至pH~4进行酸化。分离水层，用乙酸乙酯（50mL×3）萃取。随后，用固体碳酸氢钠（NaHCO3）将水层碱化至pH~8，再用二氯甲烷（50mL×3）萃取碱化后的水层。合并二氯甲烷层，用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，真空浓缩，得到目标产物(2S,4R)-4-氨基-2-(二氟甲基)-1-吡咯烷羧酸-1,1-二甲基乙酯25f，为黄色油状物（1.0g，收率76%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/16005, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 120; 122