1223405-08-0
中文名称
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称
LOXO-101 (sulfate)
CAS
1223405-08-0
分子式
C21H22F2N6O2.H2SO4
分子量
526.52
MOL 文件
1223405-08-0.mol
更新日期
2024/04/29 11:00:11
1223405-08-0 结构式
基本信息
中文别名
拉诺替尼硫酸拉诺替尼
硫酸拉罗替尼
硫酸拉洛替尼
拉罗替尼硫酸盐
LOXO-101硫酸盐
LOXO101拉罗替尼
拉罗替尼(LOXO-101)
硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE
TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE)
英文别名
LOX-101Loxo-101（S）
LOX-101(sulfate)
ARRY 470) sulfate
LOXO-101 (sulfate)
Larotrectinib sulfate
Larotrectinib(LOXO 101
ARRY-470, Larotrectinib
Larotrectinib sulfate salt
Larotrectinib sulfate（LOXO101）
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
常见问题列表
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。生物活性
Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。靶点
| Target | Value |
|
TRK
() |
体外研究
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
体内研究
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。