1251906-10-1

中文名称 1251906-10-1

英文名称 AS2553627

CAS 1251906-10-1

分子式 C18H19N5O

分子量 321.38

MOL 文件 1251906-10-1.mol

1251906-10-1 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T26664

英文别名

AS2553627

物理化学性质

沸点666.3±55.0 °C(Predicted)

密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)6.12±0.60(Predicted)

应用领域

用途一

AS2553627 is a novel JAK inhibitor. AS2553627 prevents chronic rejection in rat cardiac allografts. AS2553627 potently inhibited JAK kinases but showed no inhibition of other kinases, including TCR-associated molecules. In a rat cardiac transplant model, oral administration of AS2553627 alone or co-administration with a sub-therapeutic dose of tacrolimus effectively prolonged cardiac allograft survival, suggesting the efficacy in treating acute rejection. AS2553627 may be a therapeutic candidate for the prevention of not only acute but also chronic rejection in cardiac transplantation.

常见问题列表

概述

AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。