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1253573-53-3

中文名称 (R)-4-(2-((5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-5-(1-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)乙基)吡啶-3-基)-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-胺
英文名称 AMG 511
CAS 1253573-53-3
分子式 C22H28FN9O3S
分子量 517.58
MOL 文件 1253573-53-3.mol
1253573-53-3 结构式 1253573-53-3 结构式

基本信息

中文别名
化合物AMG 511
(R)-4-(2-((5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-5-(1-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)乙基)吡啶-3-基)-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-胺
英文别名
AMG 511
AMG 511 (AMG-511
AMG511,AMG-511,Inhibitor,PI3K,PI3Kβ,AMG 511,malignant,PI3Kγ,PI3Kα,Phosphoinositide 3-kinase,inhibit,glioblastoma,PI3Kδ,glioma
(R)-4-(2-((5-Fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)amino)-5-(1-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)ethyl)pyridin-3-yl)-6-methyl-1,3,5-triazin-2-amine
1,3,5-Triazin-2-amine, 4-[2-[(5-fluoro-6-methoxy-3-pyridinyl)amino]-5-[(1R)-1-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]ethyl]-3-pyridinyl]-6-methyl-

物理化学性质

溶解度Acetonitrile: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml
DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml
形态Solid
颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

概述
(R)-4-(2-((5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-5-(1-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)乙基)吡啶-3-基)-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-胺 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
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