1263774-42-0
1263774-42-0 结构式
基本信息
(3R,7AR)-3-(三氯甲基)四氢-1H-吡咯并[1,2-C][1,3]氧杂-1-酮
(7aR)-Tetrahydro-3-(trichloromethyl)-1H,3H-pyrrolo[1,2-c]oxazol-1-one
1H,3H-Pyrrolo[1,2-c]oxazol-1-one, tetrahydro-3-(trichloromethyl)-, (7aR)-
(3R,7aR)-3-(Trichloromethyl)tetrahydro-1H-pyrrolo[1,2-c][1,3]oxaz ol-1-one
物理化学性质
制备方法
75-87-6
344-25-2
1263774-42-0
以三氯乙醛和D-脯氨酸为原料合成(7AR)-3-(三氯甲基)四氢吡咯并[1,2-C]唑-1(3H)-酮的一般步骤：向D-脯氨酸（0.4 g，3.48 mmol）的乙腈（8 mL）溶液中加入三氯乙醛（0.68 mL，6.94 mmol），将反应混合物在室温下搅拌8小时。反应完成后，减压蒸发除去溶剂，残余物用乙醚研磨。过滤并干燥后，得到0.23 g (7AR)-3-(三氯甲基)四氢吡咯并[1,2-C]唑-1(3H)-酮（D48）。质谱（电喷雾正离子模式）m/z：244.0 [MH+]，计算值C7H8Cl3NO2需242.96。1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ（ppm）：4.15（dd，J = 4.5, 8.6 Hz，1H），3.52-3.36（m，J = 7.0, 7.0, 10.5 Hz，1H），3.22-3.07（m，1H），2.33-2.20（m，1H），2.19-2.08（m，1H），1.96（quintet，J = 5.9, 12.1 Hz，1H），1.84-1.69（m，1H），1.61（br.s.，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US2011/136778, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 54
[2] Patent: WO2013/4290, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 66
[3] Patent: US2014/243373, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0259-0261
[4] Patent: US2015/87626, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0504; 0505; 0506; 0507