126544-47-6
中文名称
环索奈德
英文名称
Ciclesonide
CAS
126544-47-6
分子式
C32H44O7
分子量
540.69
MOL 文件
126544-47-6.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:33
126544-47-6 结构式
基本信息
中文别名
环索奈德环索奈德(标准品)
环索奈德 EP标准品
含有杂质A环索奈德 EP标准品
英文别名
ZetonnaCiclesonide
Ciclesonide CRS
Ciclesonide(RPR251526)
Ciclesonide containing impurity A CRS
(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11β,16α)-
(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate
2-[(6aR,6bS,7S,8aS,8bS,10R,11aR,12aS,12bS)-10-Cyclohexyl-7-hydroxy-6a,8a-dimethyl-4-oxo-1,2,4,6a,6b,7,8,8a,11a,12,12a,12b-dodecahydro-8bH-naphtho[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-8b-yl]-2-oxoethyl Isobutyrate
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品物理化学性质
熔点202-209?C
沸点665.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)14.25±0.70(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
InChIKeyLUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N
常见问题列表
简介
环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包
括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官
肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。
作用
环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。副作用
环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激
素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。局部副作用比较表如下：
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%
生物活性
Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素，用于治疗阻塞性气道疾病。体外研究
Ciclesonide能被人类肺泡II型上皮（A549）有效地吸收，并代谢成为药物活性代谢物des-CIC和des-CIC的脂肪酸轭合物。