126544-47-6

中文名称环索奈德

英文名称 Ciclesonide

CAS 126544-47-6

分子式 C32H44O7

分子量 540.69

MOL 文件 126544-47-6.mol

更新日期 2025/10/28 15:54:54

126544-47-6 结构式

基本信息物理化学性质安全数据制备方法常见问题列表图谱信息环索奈德价格(试剂级)

基本信息

中文别名

环索奈德
环索奈德(标准品)
环索奈德 EP标准品
含有杂质A环索奈德 EP标准品

英文别名

Zetonna
Ciclesonide
Ciclesonide CRS
Ciclesonide(RPR251526)
Ciclesonide containing impurity A CRS
(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11β,16α)-
(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate
2-[(6aR,6bS,7S,8aS,8bS,10R,11aR,12aS,12bS)-10-Cyclohexyl-7-hydroxy-6a,8a-dimethyl-4-oxo-1,2,4,6a,6b,7,8,8a,11a,12,12a,12b-dodecahydro-8bH-naphtho[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-8b-yl]-2-oxoethyl Isobutyrate

所属类别

分析化学：药典标准品和杂质标准品

物理化学性质

熔点202-209?C

沸点665.0±55.0 °C(Predicted)

密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Refrigerator

储存条件Sealed in dry,2-8°C

溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)14.25±0.70(Predicted)

形态neat

颜色白色至灰白色

生物来源synthetic

水溶解性water: <0.1g/L
acetone: soluble
ethanol: soluble

InChIKeyLUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N

SMILES[C@@]12(C(=O)COC(=O)C(C)C)O[C@H](C3CCCCC3)O[C@@H]1C[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C[C@]21C |&1:0,11,19,21,23,33,35,37,40,r|

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS08

警示词警告

危险性描述H361

防范说明P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501

制备方法

方法1

886861-17-2

2043-61-0

126544-47-6

以环索奈德杂质和环己烷基甲醛为原料，合成2-((6aR,6bS,7S,8aS,8bS,10R,11aR,12aS,12bS))-10-环己基-7-羟基-6a,8a-二甲基-4-氧代-2,4,6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-十二氢-1H-萘酮并[2',1':4,5]茚并[1,2-d][1,3]二氧环戊烷-8b-基)-2-氧代乙基异丁酸酯的一般步骤如下：在实施例5中，将环肽苷制备的化合物II-3（2.3g，5mmol）（参考文献：Chemical Journal，2006,20（5），30-32）溶于二氯甲烷（50ml）中，加入47％三氟化硼在四氢呋喃中的溶液（0.2ml），随后加入环己基甲醛（III-3）（0.9g）。反应混合物在5℃至20℃下搅拌4小时。反应完成后，用水（10ml×3）洗涤反应混合物。分离有机层，经干燥后浓缩，得到2.48g目标产物环索奈德，收率为88％。

参考文献：

[1] Patent: CN103421075, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0043-0045

[2] Patent: US2007/117974, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 4

[3] Patent: US2010/222572, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 9

[4] Patent: EP2392584, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 14

常见问题列表

简介

环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包括二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。

作用

环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它是一种适当的OCS节省疗法。

副作用

环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。
局部副作用比较表如下：
副作用本品丙酸氟替卡松布地奈德
发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%

生物活性

Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素，用于治疗阻塞性气道疾病。

体外研究

Ciclesonide能被人类肺泡II型上皮（A549）有效地吸收，并代谢成为药物活性代谢物des-CIC和des-CIC的脂肪酸轭合物。

图谱信息

环索奈德(126544-47-6)质谱(MS)
环索奈德(126544-47-6)核磁图(¹HNMR)

环索奈德价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/09/19	S4646	环索奈德 Ciclesonide	126544-47-6	20mg	795.11元
2025/09/19	S4646	环索奈德 Ciclesonide	126544-47-6	10mM (1mL in DMSO)	810.81元
2025/09/19	S4646	环索奈德 Ciclesonide	126544-47-6	100mg	2432.56元