1297538-32-9
中文名称
达洛鲁胺
英文名称
ODM-201
CAS
1297538-32-9
分子式
C19H19ClN6O2
分子量
398.85
MOL 文件
1297538-32-9.mol
更新日期
2025/06/26 21:46:44
1297538-32-9 结构式
基本信息
中文别名
ODM-201(BAY-1841788)N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文别名
ODM-201BAY-1841788
Darolutamide
Darolutamide (ODM-201)
N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点169 - 171°C
沸点719.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.10±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
用途
Darolutamide（也称为ODM-201）是一种第二代雄激素受体（AR）拮抗剂，由Orion和Bayer Healthcare共同开发，并已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。合成路线
达洛鲁胺的合成路线如下图
生物活性
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。靶点
| Target | Value |
| Androgen receptor | 11 nM(Ki) |
体外研究
在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。
体内研究
在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。