1303533-81-4
中文名称
RAVIDASVIR DIHYDROCHLORIDE
英文名称
ravidasvir hydrochloride
CAS
1303533-81-4
分子式
C42H52Cl2N8O6
分子量
835.818
MOL 文件
1303533-81-4.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:29
1303533-81-4 结构式
基本信息
中文别名
拉维达韦(二盐酸盐)((S)-1-((S)-2-(5-(6-(2-((S)-1-((甲氧羰基)-L-戊基)吡咯烷-2-基)-1H-苯并[D]咪唑-6-基)萘-2-基)-1H-咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯二盐酸盐
N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[6-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(甲氧羰基)氨基]-3-甲基-1-氧代丁基]-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-6-基]-2-萘基]-1H-咪唑-2-基]-1-吡咯烷基]羰基]-2-甲基丙基]氨基甲酸甲酯 二盐酸盐
英文别名
Ravidasvir HClravidasvir hydrochloride
Ravidasvir dihydrochloride
PPI-668
BI 238630
PPI 668
PPI668
Ravidasvir hydrochloride (PPI-668)
Methyl N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[6-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazol-6-yl]-2-naphthalenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]carbamate dihydrochloride
所属类别
原料药：人工合成抗感染类药常见问题列表
功效
拉维达韦二盐酸盐是一种用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的抗病毒药物，其与另一种HCV NS3/4A抑制剂danoprevir联合使用，于2020年7月获得CNMPA批准用于治疗HCV。
作用机制
拉维达韦二盐酸盐是一种口服的HCV NS5A抑制剂，通过抑制NS5A蛋白来阻断病毒复制。
临床试验
在临床试验中，拉维达韦二盐酸盐的全口服联合治疗方案在非肝硬化HCV基因1型患者中显示出高达99%的治愈率（SVR12），并且具有良好的耐药屏障。合成
1.起始原料：2-溴萘；2.萘-咪唑部分的母核是通过以下三步从2-溴萘组装而成的：使用氯乙酰氯和三氯化铝进行Friedel-Crafts酰化反应，得到α-氯酮。α-氯酮与N-Boc-L-脯氨酸（41）进行烷基化反应，得到二酮中间体。在醋酸铵存在下加热，二酮中间体环化形成咪唑42。3.Miyaura硼化：咪唑42进行Miyaura硼化反应，提供相应的硼酸酯。4.Suzuki偶联：生成的硼酸酯与苯并咪唑43在Suzuki条件下进行偶联反应，汇聚式地组装成苯并咪唑-萘-咪唑核心44。5.去保护和双酰化：酸性条件下去除Boc保护基，随后使用N-Moc-L-缬氨酸（45）和EDCI进行双酰化反应，生成ravidasvir游离碱基。6.成盐酸盐：将ravidasvir游离碱基用盐酸处理，然后从乙醇和正丁基醋酸酯中结晶，得到ravidasvir盐酸盐（VI）。
