131105-89-0
中文名称
2-氨基-4-氟苯硫醇
英文名称
2-AMINO-4-FLUOROBENZENETHIOL
CAS
131105-89-0
分子式
C6H6FNS
分子量
143.18
MOL 文件
131105-89-0.mol
131105-89-0 结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-4-氟苯硫醇 英文别名
2-AMINO-4-FLUOROBENZENETHIOL2-amino-4-fluorobenzene-1-thiol
Benzenethiol, 2-aMino-4-fluoro-
制备方法
方法1
399-75-7
131105-89-0
以5-氟-2-甲基苯并[d]噻唑（1g，5.98mmol）为起始原料，将其溶解于乙二醇（5mL）中。向该溶液中加入8N NaOH水溶液（5mL）。将反应混合物在140℃下搅拌反应3小时，反应进程通过薄层色谱（TLC）进行监测。反应完成后，将混合物冷却至室温，用1N HCl水溶液调节pH至6，随后用二氯甲烷（DCM）进行萃取。合并有机相，用无水Na2SO4干燥，过滤后，减压浓缩溶剂，得到2-氨基-4-氟苯硫醇，产物为棕色油状物（0.8g，收率94.1%）。产物经液相色谱-质谱联用（LCMS）分析：[M + 1] = 192.90；保留时间（R）为2.80分钟。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/197078, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 284; 285-286; 311; 318-319; 702-703; 725-726; 997
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 9, p. 3141 - 3152
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2002, vol. 45, # 11, p. 2229 - 2239
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 2, p. 866 - 876