1313206-42-6
中文名称
泊洛妥珠单抗
英文名称
Polatuzumab vedotin
CAS
1313206-42-6
常见问题列表
抗体
Polatuzumab vedotin是一种靶向CD79b的抗体-药物偶联物(CD79b广泛表达于恶性B细胞表面),已获得FDA批准与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合治疗r/r DLBCL。作用机制
泊洛妥珠单抗（Polatuzumab vedotin-piiq，商品名：POLIVY）是一种抗体偶联药物（Antibody-drug Conjugate, ADC），属于新型癌症靶向疗法。通过与B细胞表面特异的CD79b蛋白结合，将化疗药物释放到这些B细胞中，从而抑制细胞分裂，并诱导细胞凋亡。结构特点
泊洛妥珠单抗是一种抗体-药物偶联物（ADC），由抗 CD79b 单克隆抗体与微管破坏剂单甲基奥瑞他汀 E（MMAE）偶联而成。这种偶联物通过一个包含酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇基团的连接臂与抗体相连，使得 MMAE 能够在被癌细胞识别并内化后释放。现已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）的批准，用于治疗成人复发或难治性弥漫大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL），与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用。
合成方法
该药物由 Genentech（罗氏的一个部门）开发，使用了 Senter 及其同事在 Seagen（前身为 Seattle Genetics）授权并开发的 ADC 连接臂-有效载荷技术。这种相同的连接臂-有效载荷和偶联策略也被纳入了 Brentuximab Vedotin（2011年获批）和 Enfortumab Vedotin（2019年获批）的制备中。尽管没有在专利文献中找到 泊洛妥珠单抗的明确制备方法，但该药物是使用 Seagen 技术开发的，其合成过程通常在方案中描述，并且与 Brentuximab Vedotin 的描述非常相似，只是使用了略有不同的试剂。
