13143-47-0
中文名称
1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮
英文名称
1-(4-AMINO-PHENYL)-1H-PYRIDIN-2-ONE
CAS
13143-47-0
分子式
C11H10N2O
分子量
186.21
MOL 文件
13143-47-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
13143-47-0 结构式
基本信息
中文别名
1-(4-氨基苯基)-2(1H)-吡啶酮1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮
英文别名
1-(4-Aminophenyl)1-(4-aminophenyl)-2(1H)-Pyridinone
1-(4-AMINOPHENYL)PYRIDIN-2(1H)-ONE
1-(4-AMINO-PHENYL)-1H-PYRIDIN-2-ONE
1-(4-aMino-phenyl)-1h-pyridine-2-one
Benzenesulfonicacid,6-(bromomethyl)-
2(1H)-Pyridinone, 1-(4-aminophenyl)-
1-(4-Amino-phenyl)-1H-pyridin-2-one 95%
Ethyl 7-chloro-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
所属类别
医药中间体：吡啶类化合物物理化学性质
沸点422.7±37.0 °C(Predicted)
密度1.266±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa)4.89±0.10(Predicted)
外观Brown to gray Solid
制备方法
方法1
142-08-5
540-37-4
13143-47-0
在3000L反应釜中，加入对碘苯胺438 kg、2-羟基吡啶190 kg、8-羟基喹啉58 kg、碳酸钾207 kg及N,N-二甲基甲酰胺（DMF）1500 kg，体系在氮气保护下启动搅拌。将反应混合物加热至回流温度，保持反应过夜。通过色谱分析监测反应进程直至反应完全。反应完成后，过滤去除生成的碘化钾。随后减压蒸馏回收部分DMF，待体系冷却至50℃后过滤，得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮粗品。将粗品溶于740 kg乙醇中，加热至完全溶解后加入55 kg活性炭进行脱色处理。热过滤脱色后的溶液，滤液经冷却结晶。过滤收集结晶产物，经干燥后包装，最终得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮，产率95%，纯度99%。
参考文献：
[1] Patent: CN107382836, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022
[2] Patent: US2015/158865, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1127; 1128
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 125, p. 411 - 422
[4] Patent: WO2014/139145, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[5] Patent: WO2014/139465, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 38