131747-61-0
131747-61-0 结构式
基本信息
N-花生酰-Γ-氨基丁酸
2-三氟甲基吡啶-4-甲醇
2-三氟甲基-4-羟甲基吡啶
(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-甲醇
[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]甲醇
[2-(trifluoromethyl)-4-pyridyl]methanol
4-PyridineMethanol, 2-(trifluoroMethyl)-
(2-Trifluoromethyl-pyridin-4-yl)-methanol
4-(Hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)pyridine
4-(Hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)pyridine 95%
[2-(Trifluoromethyl)pyridin-4-yl]methanol, 2-(Trifluoromethyl)isonicotinyl alcohol
物理化学性质
制备方法
131747-41-6
131747-61-0
以2-(三氟甲基)异烟酸为原料合成(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-甲醇的一般步骤：将2-(三氟甲基)异烟酸（10.0g，52.4mmol）溶解于四氢呋喃（150mL）中，冷却至0℃。在氮气保护下，缓慢加入1mol/L硼烷-四氢呋喃溶液（105mL，105mmol）。将反应混合物加热至75℃，搅拌反应2小时。反应完成后，将混合物小心倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤除去干燥剂，滤液减压浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱（洗脱剂：己烷/乙酸乙酯）纯化，得到目标产物(2-三氟甲基-吡啶-4-基)-甲醇（5.60g，31.6mmol，收率60%）。质谱（ESI）m/z: 178（[M+H]+）。1H NMR（300MHz, CDCl3）: δ 8.68（d, J=4.8Hz, 1H）, 7.79（s, 1H）, 7.64（d, J=4.8Hz, 1H）, 5.62（br-s, 1H）, 4.66（s, 2H）。
参考文献：
[1] Patent: US2016/332999, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0775; 0776; 0777; 0778
[2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1990, vol. 38, # 9, p. 2446 - 2458
[3] Patent: WO2015/138220, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 69
[4] Patent: WO2016/29454, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 59