1332881-26-1
中文名称
VERU-111
英文名称
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
CAS
1332881-26-1
分子式
C21H19N3O4
分子量
377.39
MOL 文件
1332881-26-1.mol
更新日期
2025/05/19 10:34:06
1332881-26-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T17228 英文别名
ABI-231Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点688.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件4°C, away from moisture and light
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)10.82±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
简介
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在开发的一种强效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制剂。它能抑制卵巢肿瘤的生长，并完全抑制体内肿瘤转移，其疗效与目前卵巢癌的一线治疗药物紫杉醇相当。
生物活性
VERU-111是一种新型的、口服的α和β管蛋白抑制剂，可阻断管蛋白的聚合，并且不是多重耐药机制的底物。
体外研究
在体外实验中，VERU-111显示出对卵巢癌细胞系SKOV3和OVCAR3的显著抑制作用。它在纳摩尔级别上即能有效抑制细胞的集落形成、增殖、侵袭和迁移。此外，VERU-111还能在浓度依赖的方式下诱导细胞凋亡，其效果与标准化疗药物紫杉醇相当。
体内研究
在体内实验中，VERU-111同样展现出了强大的抗肿瘤和抗转移活性。在SKOV3卵巢癌肿瘤细胞原位移植小鼠模型中，VERU-111显著抑制了肿瘤的生长，并且完全阻断了肿瘤向远端器官的转移。重要的是，VERU-111在治疗过程中显示出良好的耐受性，没有全身毒性现象。临床研究
Sabizabulin已进入针对治疗ER+HER2-转移性乳腺癌的II期临床试验（NCT05079360）、治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期临床试验（NCT04844749）以及治疗COVID-19的 III期临床试验（NCT04842747）。