1346554-47-9

中文名称化合物 T28796

英文名称 SKI-2852

CAS 1346554-47-9

分子式 C27H34FN5O4S

分子量 543.65

MOL 文件 1346554-47-9.mol

1346554-47-9 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T28796

英文别名

SKI-2852
4-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2R)-4-[2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-methyl-1-piperazinyl]-N-[5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl]-

物理化学性质

密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)12.28±0.40(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

应用领域

用途一

SKI2852 is a Highly Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD1) potentially for treatment of diabetics. SKI2852 bioactivity data: hHSD1 IC50 = 2.9nM; mHSD1 IC50 = 1.6nM; HEK293 IC50 = 4/4 nM; Mous PK: F = 96%; CYP3A4 IC50 > 10 μM; CYP2C19 IC50 > 10 μM. SKI2852 demonstrated no CYP and PXR liabilities, excellent PK profiles across species, and highly potent and sustainable PD activity. Repeated oral administration of SKI2852 significantly reduced blood glucose and HbA1c levels and improved the lipid profiles in ob/ob mice.

常见问题列表

概述

SKI2852 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂，其对 mHSD1 和 hHSD1 的 IC50 分别为 1.6 nM 和 2.9 nM。