1346599-09-4
中文名称
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚
英文名称
(RS)-1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
CAS
1346599-09-4
分子式
C18H19NOS
分子量
297.415
MOL 文件
1346599-09-4.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:57
1346599-09-4 结构式
基本信息
中文别名
度洛西汀2-萘杂质度洛西汀-2-萘酚杂质
1-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]
1-[3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]-2-萘酚
1-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]-2-萘酚
1-(3-(甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)丙基)萘-2-醇
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚
1-[3-(METHYLAMINO)-1-(2-THIENYL)PROPYL]-2-NAPHTHALENOL(DULOXETINE IMPURITY)
英文别名
Duloxetine 2-Naphthalenol ImpDuloxetine USP Related Compound H
Duloxetine 2-Naphthalenol Racemate
Duloxetine 2-Naphthalenol Impurity
Duloxetine EP Impurity E (USP RC E)
Duloxetine Impurity 10(Duloxetine USP RC H)
1-[3-(Methylamino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
2-Naphthalenol, 1-[3-(methylamino)-1-(2-thienyl)propyl]-
1-(3-(Methylamino)-1-(thiophen-2-yl)propyl)naphthalen-2-ol
(RS)-1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
所属类别
医药中间体：杂环化合物物理化学性质
熔点132-136°C
沸点492.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.189
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.08±0.50(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
简介
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚是盐酸度洛西汀的杂质E。盐酸度洛西汀是EliLilly公司开发的一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质，在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。制备
(1)室温下向100mL的三口烧瓶中加入度洛西汀10g、乙酸乙酯50mL及浓度为12.6％的乙酸乙酯的氯化氢溶液8mL，搅拌10min，升温至35℃并保温24h，然后降温至20℃，并在该温度下过滤得到滤饼M及滤液N；
(2)将步骤(1)所得滤液N于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去减压蒸馏至无馏分馏出，得到残液F4.70g，将该残液F加入30mL乙酸乙酯中，于25℃下搅拌析晶24h，过滤得到滤饼X约4.2g及滤液Y，将滤饼X加入20mL甲醇中于20℃下搅拌析晶12h，得到滤饼S约3.5g及滤液T；
(3)将步骤(2)中的滤液T于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去减压蒸馏至无馏分馏出，得到残液W，将该残液W加入20mL乙酸乙酯中，在搅拌作用下降温至0℃析晶12h、过滤，所得滤液于50℃下去减压蒸馏，将残留的乙酸乙酯蒸除至尽，得残液约2g，即为(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚。