1350653-20-1
1350653-20-1 结构式
基本信息
化合物VERICIGUAT
N-[4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基]氨基甲酸甲酯
vericiguat
BAY1021189
Avatrombopag Maleate
Vericiguat (BAY 1021189)
Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate
Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-, methyl ester
物理化学性质
常见问题列表
维立西呱(英文名:Vericiguat)是一种治疗慢性心力衰竭的口服药物,由默克公司(Merck)和拜耳公司(Bayer AG)共同开发。它是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,通过增加细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的水平来发挥作用。cGMP是一种重要的信号分子,能够调节心血管、肺和肾功能。Vericiguat的适应症是用于治疗成人慢性心力衰竭患者,特别是那些射血分数(ejection fraction)小于45%的患者。射血分数是衡量心脏每次泵血时从心室中排出的血液量的指标,低于45%意味着心脏泵血效率降低。
维立西呱的特点包括:
针对慢性心力衰竭:适用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。
sGC刺激作用:通过刺激sGC来增加cGMP的产生,即使在NO水平较低的情况下也能有效。
改善心血管功能:有助于改善心力衰竭患者的症状,如呼吸困难和运动耐受性下降。
维立西呱通过刺激sGC,即使在体内一氧化氮(NO)水平较低的情况下,也能够增加cGMP的产生。NO-sGC-cGMP途径是心血管系统中关键的信号通路,与血管舒张、血压调节和心脏功能密切相关。在心力衰竭患者中,这一途径可能受损,导致NO的可用性降低,进而影响心脏和血管的健康。维立西呱通过模拟NO的作用,有助于恢复这一途径的功能,从而改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
维利西呱第一个针对No-sGC-cGMP通路在心衰治疗中取得阳性结果的sGC激动剂,具有良好的药动学特征,药物相互作用风险小,安全性高,适用于多种合并症心力衰竭患者的联合药物治疗。2021年1月19日维利西呱获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,用于降低因心力衰竭住院或需要门诊静脉利尿剂治疗的有症状的LVEF <45%的慢性心力衰竭成人患者发生心血管死亡和心力衰竭住院的风险。1
不良反应主要见于低血压,贫血,头晕,头痛,恶心,消化不良,呕吐,胃食管反流病等。
| Target | Value |
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sGC
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