1350653-20-1
中文名称
维利西呱
英文名称
vericiguat
CAS
1350653-20-1
分子式
C19H16F2N8O2
分子量
426.38
MOL 文件
1350653-20-1.mol
更新日期
2025/06/19 09:54:48
1350653-20-1 结构式
基本信息
中文别名
维利西呱化合物VERICIGUAT
N-[4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基]氨基甲酸甲酯
英文别名
MK-1242vericiguat
BAY1021189
Avatrombopag Maleate
Vericiguat (BAY 1021189)
Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate
Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-, methyl ester
所属类别
原料药物理化学性质
沸点535.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);140.7(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)10.61±0.70(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to brown
InChIInChI=1S/C19H16F2N8O2/c1-31-19(30)25-14-15(22)26-17(27-16(14)23)13-11-6-10(20)7-24-18(11)29(28-13)8-9-4-2-3-5-12(9)21/h2-7H,8H2,1H3,(H,25,30)(H4,22,23,26,27)
InChIKeyQZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(OC)(=O)NC1=C(N)N=C(C2C3=CC(F)=CN=C3N(CC3=CC=CC=C3F)N=2)N=C1N
常见问题列表
简介
维立西呱（英文名：Vericiguat）是一种治疗慢性心力衰竭的口服药物，由默克公司（Merck）和拜耳公司（Bayer AG）共同开发。它是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，通过增加细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）的水平来发挥作用。cGMP是一种重要的信号分子，能够调节心血管、肺和肾功能。Vericiguat的适应症是用于治疗成人慢性心力衰竭患者，特别是那些射血分数（ejection fraction）小于45%的患者。射血分数是衡量心脏每次泵血时从心室中排出的血液量的指标，低于45%意味着心脏泵血效率降低。
特点
维立西呱的特点包括：
针对慢性心力衰竭：适用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭成人患者。
sGC刺激作用：通过刺激sGC来增加cGMP的产生，即使在NO水平较低的情况下也能有效。
改善心血管功能：有助于改善心力衰竭患者的症状，如呼吸困难和运动耐受性下降。
作用机制
维立西呱通过刺激sGC，即使在体内一氧化氮（NO）水平较低的情况下，也能够增加cGMP的产生。NO-sGC-cGMP途径是心血管系统中关键的信号通路，与血管舒张、血压调节和心脏功能密切相关。在心力衰竭患者中，这一途径可能受损，导致NO的可用性降低，进而影响心脏和血管的健康。维立西呱通过模拟NO的作用，有助于恢复这一途径的功能，从而改善心力衰竭患者的症状和生活质量。
生物活性
Vericiguat (BAY1021189, Verquvo) 是一种有效的、口服且可溶的 guanylate cyclase (sGC) 的刺激剂。靶点
| Target | Value |
|
sGC
() |