135186-78-6
135186-78-6 结构式
基本信息
中文别名
环酯草醚7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮
(RS)-7-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基硫基)-3-甲基-2-苯并呋喃-1(3H)-酮
英文别名
PYRIFTALIDCGA 279233
Pyriftalid [iso]
PYRIFTALID, PESTANAL
pyriftalid (bsi, pa iso)
7-(4,6-DIMETHOXYPYRIMIN-2-YLTHIO)-3-METHYLISOBENZOFURAN-1(3H)-ONE
7-((4,6-DiMethoxypyriMidin-2-yl)thio)-3-Methylisobenzofuran-1(3H)-one
（RS）-7-（4，6-dimethyoxypryimidin-2-ylthio)-3-methyl-2-benzofuran-1 (3H)-one
所属类别
农药: 除草剂: 有机杂环类除草剂物理化学性质
沸点555.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件0-6°C
酸度系数(pKa)-0.47±0.50(Predicted)
形态neat
应用领域
用途1
嘧啶水杨酸类除草剂，乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，离体条件下用酶测定其活性较低，但通过茎叶吸收，在植株体代谢后，产生药效佳的代谢物，并经内吸传导，使杂草停止生长，继而枯死。主要用于稻田防除稗草等禾本科杂草，对水稻后茬作物安全，使用剂量为100～300g有效成分/hm2。制备方法
方法1
2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶的制备7-巯基-3-甲基苯酞的制备
以邻氯苯甲酸为原料
以邻氯苯酐为原料
环酯草醚的合成 由2-甲基磺酰基-4，6-二甲氧基嘧啶与7-巯基-3-甲基苯酞缩合制得。
常见问题列表
简介
环酯草醚(pyriftalid)，试验代号 CGA279233。商品名称ApiroMax、Apiro Star。其他名 称Apiro Fine、Apiro Top、Apiro Top-A。是由先正达公司开发的嘧啶水杨酸类除草剂。
理化性质
环酯草醚为白色无味固体，熔点163.4℃，300℃分解。蒸气压2.2×10-5mPa(25℃)。KowlgP=2.6。Henry常数3.89X10-6Pa·m3/mol(25℃)。相对密度1.44。水中溶解度1.8mg/L (25℃)。其他溶剂中溶解度(g/L,25℃)：丙酮14，二氯甲烷99。光解DT501.9~2.0d。
合成方法
环酯草醚以3-氯邻苯二甲酸酐和2-氯苯甲酸为起始原料，通过下列反应制得：
重要中间体7-疏基-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成还有以下两种方法：
作用机理
环酯草醚是一种ALS抑制剂。除草活性来源于开环形成的水杨酸。通过根和茎吸收而起作用。 在100~300g/hm2剂量下能控制水稻田中杂草。
毒性
大鼠急性经口LD50>5000mg/kg。大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。大鼠吸入LC50 >5.54mg/L。NOEL(mg/kg):大鼠(2y)0.56,小鼠(18个月)20。ADI0.006mg/kg。