1352011-38-1

中文名称化合物 T24758

英文名称 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester

CAS 1352011-38-1

分子式 C16H17ClF6N2O4S

分子量 482.83

MOL 文件 1352011-38-1.mol

1352011-38-1 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T24758

英文别名

SAR127303
SAR-127303
SAR 127303
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(4-chlorophenyl)sulfonyl]amino]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester

物理化学性质

沸点463.2±55.0 °C(Predicted)

密度1.466±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)10.93±0.50(Predicted)

应用领域

用途一

SAR127303 is a potent covalent MAGL inhibitor. SAR127303 behaves as a selective and competitive inhibitor of mouse and human MAGL, which potently elevates hippocampal levels of 2-AG in mice. In vivo, SAR127303 produces antinociceptive effects in assays of inflammatory and visceral pain.

常见问题列表

概述

SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。