135481-57-1
135481-57-1 结构式
基本信息
6-苯甲基-5,6,7,8-四氢-1H-哌啶并[4,3-D]2,4-二嘧啶酮
6-苄基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
5,6,7,8-四氢-6(苯基甲基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
6-Benzyl-5,6,7,8-tetrahyd...
6-Benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)
6-BENZYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[4,3-D]PYRIMIDINE-2,4-DIONE
6-Benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyriMidin-2,4(1H,3H)-dione
6-benzyl-1H,2H,3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[4,3-d]pyriMidine-2,4-dione
6-Benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
6-(phenylmethyl)-1,5,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4-dione
6-Benzyl-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 95%
5,6,7,8-Tetrahydro-6-(phenylmethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
物理化学性质
制备方法
41276-30-6
57-13-6
135481-57-1
一般步骤：将1-苄基-4-哌啶酮-3-羧酸乙酯（10.0 g，33.5 mmol）溶解于无水乙醇（150.0 mL）中，随后依次加入尿素（10.0 g，167.0 mmol）和甲醇钠（22.7 g，118.0 mmol）。将反应混合物在加热回流条件下搅拌反应24小时。反应完成后，将混合物冷却至0℃，过滤收集析出的固体。将所得固体悬浮于去离子水中，缓慢加入6.0 mol/L盐酸溶液调节pH至6.0。室温下继续搅拌1小时后，过滤分离晶体，真空干燥，得到6-苯甲基-5,6,7,8-四氢-1H-哌啶并[4,3-D]2,4-二嘧啶酮（6.5 g，收率75%），产物无需进一步纯化即可用于后续反应。薄层色谱（TLC）分析：Rf = 0.1（展开剂：乙酸乙酯/甲醇=5:1）；熔点：293℃；1H NMR（300 MHz，CDCl3，δ ppm）：2.43-2.45（m，2H），2.51-2.52（m，2H），3.01（s，2H），3.53（s，2H），7.23-7.41（m，5H），10.21（s，1H），11.01（s，1H）。
参考文献：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 79, p. 399 - 412
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 23, p. 10498 - 10519
[3] Patent: EP1537879, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 61
[4] Patent: EP1547616, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 65