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1358-76-5

中文名称 钩吻素子
英文名称 koumine
CAS 1358-76-5
分子式 C20H22N2O
分子量 306.407
MOL 文件 1358-76-5.mol
更新日期 2024/04/25 13:34:06
1358-76-5 结构式 1358-76-5 结构式

基本信息

中文别名
闊胺
阔胺
钩吻碱子
钩吻素子
钩吻素子(阔胺)
钩吻素子对照品,
钩吻素子,钩吻碱子
钩吻素子(标准品)
KOUMINE 钩吻素子
英文别名
koumine
(3R,7alpha,20alpha)-1,2,18,19-Tetradehydro-3,17-epoxy-7,20(2H,19H)cyclovobasan
7,20(2H,19H)-Cyclovobasan, 1,2,18,19-tetradehydro-3,17-epoxy-, (3R,7alpha,20alpha)-
6,4-(Epoxymethano)-3,11b-methano-11bH-pyrido[4,3-c]carbazole, 11c-ethenyl-1,2,3,4,4a,5,6,11c-octahydro-2-methyl-, (3S,4S,4aR,6R,11bS,11cS)-

物理化学性质

外观性状可溶于丙酮、氯仿、乙醚、苯等有机溶剂,难溶于水。 来源于葫蔓藤科植物葫蔓藤钩吻Gelsemium elegans (Gardn. et Champ.) Benth.
熔点168℃
沸点436.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.42
储存条件Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)8.67±0.40(Predicted)

应用领域

用途1
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:对精神神经、呼吸及心血管系统有一定的刺激兴奋作用,具有用于治疗神经病理性疼痛的潜在价值。

常见问题列表

概述
钩吻(Gelsemium elegans Benth.)马钱科胡蔓藤属常绿木质藤本植物,俗称断肠 草、野葛、毒根、大茶药,全株可入药。
药理作用
我国学者对钩吻展开大量研究,钩吻的主要有效成分为吲哚类生物碱,具有抗炎镇痛、抗肿 瘤、抗银屑病、促进禽畜生长等药理作用。钩吻生物碱包括钩吻素子、甲、寅、卯等近百种单体。近年来系列研究发现,钩吻素子具有显著的镇痛、抗焦虑等功效,有良好的产业化药用前景。
生物活性
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
体外研究

Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) dose- and time-dependently inhibits the proliferation of MCF-7 cells, with an IC 50 of 124 µg/mL at 72 h. Koumine induces apoptosis, causes cell cycle arrest at G2/M phase.
Koumine (0.5, 1 and 2 mg/mL) up-regulates the Bax/Bcl-2 ratio and caspase-3 expression in a dose-dependent manner in MCF-7 Cells.
Koumine (25, 50, 100, and 200 μM) decreases the protein and mRNA levels of microglia M1 polarization factors in LPS-induced BV2 cells.

体内研究

Koumine is less toxic, with the median lethal dose (LD 50 ) of 300.0 mg/kg on Wistar rats. Koumine (0.6, 3, or 15 mg/kg/per, p.o.) exhibits antirheumatic properties in rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) and collagen-induced arthritis (CIA).
Koumine inhibits the increase in cytokines in joint tissue and TNF-α level in serum at 15 mg/kg, and suppresses the increase in the serum level of IL-1β at 3 and 15 mg/kg.
Koumine (0.28, 7 mg/kg, s.c.) significantly reduces neuropathic pain after nerve injury. Koumine suppresses the increased Iba-1 protein level.

钩吻素子价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-N1440钩吻素子
Koumine
1358-76-55mg2100元
2024/01/25HY-N1440钩吻素子
Koumine
1358-76-510mM * 1mLin DMSO2310元
2024/01/25HY-N1440钩吻素子
Koumine
1358-76-510mg3300元
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