1369764-02-2
中文名称
莱博雷生
英文名称
Lemborexant
CAS
1369764-02-2
分子式
C22H20F2N4O2
分子量
410.42
MOL 文件
1369764-02-2.mol
更新日期
2026/09/24 17:07:15
1369764-02-2 结构式
基本信息
中文别名
莱博雷生E-2006 LEMBOREXANT
英文别名
E 2006CS-2189
Dayvigo.
Lemborexant
lemborexant,E2006
E-2006 Lemborexant
Lemborexant USP/EP/BP
lemborexant / E-2006, CID 56944144
E-2006
E 2006
E2006
LEMBOREXANT
DAYVIGO.
(1R,2S)-2-[[(2,4-Dimethyl-5-pyrimidinyl)oxy]methyl]-2-(3-fluorophenyl)-N-(5-fluoro-2-pyridinyl)cyclopropanecarboxamide
所属类别
生物化工：免疫抑制剂物理化学性质
熔点173 - 175°C
沸点596.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C, Inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.30±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
用途
莱博雷生是欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，由卫材内部发现和开发，该化合物通过竞争性结合2钟亚型的食欲素受体（食欲素受体1和受体2）抑制食欲素。与涉及γ-氨基丁酸或单胺受体激动剂的其他失眠药物不同，lemborexant 的作用机制提供了一种新的治疗选择，特别是对于女性和老年人群，这些群体的失眠患病率较高。
功效
莱博雷生，商品名：达卫可®，是一种食欲素受体拮抗剂药物，用于治疗失眠。其主要适用于成人因入睡困难及/或睡眠维持困难所造成的失眠症。优势
与传统药物不同，莱博雷生通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R）精准调节食欲素系统，通过抑制食欲素的促觉醒作用，诱导睡眠。莱博雷生可缩短入睡时间、减少夜间觉醒时间、延长总睡眠时间，并且，不同于传统的GABA-A促眠药抑制REM期，其可同时延长非快速眼动期（NREM）和快速眼动睡眠（REM），有助于正向调节睡眠结构，使其更接近生理性睡眠。应用
lemborexant干扰食欲素能神经传递，有目的的促进睡眠的启动和维持。目前，卫材正与普渡合作开发lemborexant用于多种睡眠障碍的治疗。副作用
莱博雷生的副作用包括嗜睡、疲劳、头痛及梦境异常。
合成路线
莱博雷生的合成路线如下图所示
