1374024-48-2
中文名称
硫酸利美戈潘
英文名称
[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CAS
1374024-48-2
分子式
C28H27F2N6O3-
分子量
533.549
MOL 文件
1374024-48-2.mol
更新日期
2025/06/30 09:19:02
1374024-48-2 结构式
基本信息
中文别名
硫酸利美戈潘瑞美吉泮硫酸盐
瑞美吉泮半硫酸1.5水合物
英文别名
RIMEGEPANT SULFATE[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate hemisulfate sesquihydrate
Rimegepant sulfate hydrate【Chemical name：1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-, (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl ester, sulfate, hydrate (2:1:3)】
所属类别
原料药物理化学性质
InChIKeySBWRYPRKGHWPOH-FDZFFRPLNA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.O=C1NC2=NC=CC=C2N1C1CCN(C(=O)O[C@@H]2CC[C@@H](C3C=CC=C(F)C=3F)[C@H](N)C3=CC=CN=C23)CC1 |&1:22,25,34,r|
常见问题列表
CGRP受体拮抗剂
硫酸瑞美吉泮（商品名：Nurtec）是一种口服的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，用于急性治疗偏头痛。CGRP是一种在感觉神经中释放的微血管扩张剂，与疼痛途径有关。
作用机制
硫酸瑞美吉泮通过拮抗CGRP受体，减少CGRP引起的血管扩张和疼痛信号传递，从而用于偏头痛的急性治疗。
功效
硫酸瑞美吉泮适用于成人偏头痛的急性治疗，帮助减轻偏头痛症状。它是一种口服药物，为患者提供了便利的给药方式。
合成
使用六甲基二硅烷重氮钠（NaHMDS）作为碱，在冰的二甲基甲酰胺（DMF）中，将p-硝基苯氧羰基98与醇90进行亲核取代反应，以73%的满意产率生成了酰胺化合物99。通过叠氮化物还原反应完成了rimegepant的合成。为了制备半硫酸盐这种形式，将rimegepant溶解在乙醇和水（3:1）的混合溶剂中，然后缓慢加入热的硫酸（H2SO4）。在这些条件下，rimegepant硫酸盐（XIII）作为结晶状的半硫酸盐沉淀出来。
批准情况
硫酸瑞美吉泮在美国获得批准，由Biohaven Pharmaceuticals开发。