1375465-09-0
中文名称
CNX2006
英文名称
CNX-2006
CAS
1375465-09-0
分子式
C26H27F4N7O2
分子量
545.532
MOL 文件
1375465-09-0.mol
更新日期
2024/03/08 11:55:43
1375465-09-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物CNX2006EGFR突变体抑制剂(CNX-2006)
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂啶]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶]氨基]苯基]-2-丙酰胺
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂环丁基]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-1000CNX-2006
CNX-2006, >=98%
CNX2006
CNX 2006
CNX-2006 USP/EP/BP
N-(3-((2-((4-((1-(2-Fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl
N-[3-[[2-[4-[[1-(2-fluoroethyl)azetidin-3-yl]amino]-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
N-(3-((2-((4-((1-(2-Fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide
N-[3-({2-[(4-{[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino}-2-methoxyphe nyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)phenyl]acrylam ide
N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]aMino]-2-Methoxyphenyl]aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-2-propenaMide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20° C
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系数(pKa)13.23±0.70(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
生物活性
CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。体外研究
CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。体内研究
CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。