138227-63-1
138227-63-1 结构式
基本信息
1-BOC-4-(4-氨基苯氧基)哌啶
4-(4-氨基苯氧基)-1-哌啶甲酸叔丁酯
4-(4-氨基苯氧基)-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯
N-Boc-4-(4-aminophenoxy)piperidine
1-BOC-4-(4-AMINO-PHENOXY)-PIPERIDINE
1N-BOC 4-(4'-AMINOPHENOXY) PIPERIDINE
tert-Butyl 4-(4-aminophenoxy)piperidine-1-carboxylate
4-{[1-(tert-Butoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}aniline
tert-Butyl 4-(4-aminophenoxy)-1-piperidinecarboxylate
4-{[1-(tert-Butoxycarbonyl)piperidin-4-yl]oxy}aniline 98%
4-(4-aminophenoxy)-1-piperidinecarboxylic acid tert-butyl ester
4-(4-AMINO-PHENOXY)-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
物理化学性质
制备方法
138227-62-0
138227-63-1
以4-(4-硝基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯为原料合成1-Boc-4-(4-氨基苯氧基)哌啶的一般步骤如下：将参考实施例105中得到的4-(1-叔丁氧基羰基哌啶-4-基氧基)硝基苯（11.9 g）溶于甲醇（100 mL）中，加入钯碳催化剂（1.9 g）。将反应混合物在室温下于氢气氛围中搅拌4小时。反应完成后，通过过滤去除催化剂，滤液经减压浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，洗脱剂为体积比1:1的己烷与乙酸乙酯混合溶剂，最终得到1-Boc-4-(4-氨基苯氧基)哌啶（10.7 g，产率99%），为淡红色固体。1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ ppm：1.46（9H，s），1.71（2H，m），1.87（2H，m），3.27（2H，m），3.71（2H，m），4.26（1H，m），6.63（2H，d，J = 8.5 Hz），6.76（2H，d，J = 8.5 Hz）。
参考文献：
[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2008, vol. 56, # 6, p. 758 - 770
[2] Patent: EP1375482, 2004, A1. Location in patent: Page 159
[3] Bioorganic and medicinal chemistry, 2002, vol. 10, # 5, p. 1509 - 1523
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 117, p. 1 - 7
[5] Patent: WO2015/92431, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 205; 206