1383982-64-6
中文名称
AZD-3293
英文名称
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
CAS
1383982-64-6
分子式
C26H28N4O
分子量
412.53
MOL 文件
1383982-64-6.mol
更新日期
2025/11/17 08:58:19
1383982-64-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物LANABECESTAT 英文别名
AZD3293CS-2359
Lanabecestat
AZD3293 (LY3314814)
Lanabecestat (AZD3293)
Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)
Lanabecestat ( LY3314814, AZD3293)
AZD 3293
LY3314814
AZD-3293
LY 3314814
(1r,1'R,4R)-4-methoxy-5''-methyl-6'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyclohexane-1,2'-inden-1',2'-imidazole]-4''-amine
Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点621.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系数(pKa)4.60±0.60(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
AZD-3293价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8193 | AZD-3293 Lanabecestat (AZD3293) | 1383982-64-6 | 2mg | 1204.32元 |
| 2025/09/19 | S8193 | AZD-3293 Lanabecestat (AZD3293) | 1383982-64-6 | 5mg | 2211.4元 |
| 2025/09/19 | S8193 | AZD-3293 Lanabecestat (AZD3293) | 1383982-64-6 | 25mg | 7125.71元 |
常见问题列表
生物活性
Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM。靶点
| Target | Value |
|
BACE
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
体外研究
Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂，具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中，具有pM级的效力，IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中，研究了AZD3293与350多种，包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用，AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中，有一些有显著相应，但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t 1/2 约为9小时。
体内研究
在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究。