1385035-79-9
1385035-79-9 结构式
物理化学性质
沸点864.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)7.10±0.60(Predicted)
形态Oil
颜色Light yellow to yellow
应用领域
用途一
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor. It can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination.常见问题列表
概述
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。