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1385035-79-9

中文名称 GNA002
英文名称 GNA002
CAS 1385035-79-9
分子式 C42H55NO8
分子量 701.9
MOL 文件 1385035-79-9.mol
1385035-79-9 结构式 1385035-79-9 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T11436
英文别名
G002
GNA002

物理化学性质

沸点864.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)7.10±0.60(Predicted)
形态Oil
颜色Light yellow to yellow

应用领域

用途一
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor. It can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination.

常见问题列表

概述
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
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