1414943-88-6
中文名称
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
英文名称
BAY-1143572.
CAS
1414943-88-6
分子式
C18H18FN5O2S
分子量
387.43
MOL 文件
1414943-88-6.mol
更新日期
2025/11/21 11:19:02
1414943-88-6 结构式
基本信息
中文别名
阿维西利PTEFB/CDK9抑制剂
英文别名
BAY1143572BAY 1143572
BAY-1143572.
Atuveciclib Racemate
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib(BAY-1143572)
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-(3-((S-methylsulfonimidoyl)methyl)phenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
1,3,5-Triazin-2-amine, 4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl]-
(rac)-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl}-1,3,5-triazin-2-amine
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点589.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 125 mg/mL (322.64 mM)
形态Solid
颜色White to off-white
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8727 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) Atuveciclib (BAY-1143572) | 1414943-88-6 | 2mg | 1392.36元 |
| 2025/09/19 | S8727 | ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE) Atuveciclib (BAY-1143572) | 1414943-88-6 | 5mg | 2432.45元 |
| 2025/09/19 | S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | 1414943-88-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
常见问题列表
生物活性
Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。靶点
| Target | Value |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
GSK-3α
() | 45 nM |
|
GSK3β
() | 87 nM |
体外研究
BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY 1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低。
体内研究
在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY 1143572的血浆清除率低(CL b 1.1 L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ。