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142715-48-8

中文名称 4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
英文名称 4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
CAS 142715-48-8
分子式 C31H37ClN4O6
分子量 597.102
MOL 文件 142715-48-8.mol
更新日期 2023/03/14 09:07:05
142715-48-8 结构式 142715-48-8 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T22680
4-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-胺盐酸盐
英文别名
CP-100356 Monohydrochloride
4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride

物理化学性质

储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>5mg/mL
形态粉末
颜色白色至灰白色

安全数据

WGK Germany3

常见问题列表

生物活性
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
靶点

IC50: 0.5 µM (MDR1), 1.5 µM (BCRP) in MDCKII cells

体外研究

CP-100356 (0.1-15 µM; pretreated for 30 min) inhibits acetoxymethyl Calcein (Calcein-AM) uptake and and Digoxin transport in human MDR1-transfected MDCKII cells, with IC 50 s of 0.50 µM and 1.2 µM, respectively. CP-100356 decreases the BCRP-mediated transport of Prazosin in MDCKII cells, with an IC 50 of 1.5 µM.
CP-100356 (0.064-200 µM; 5 min) inhibits OATP1B1-mediated uptake of Estradiol 17β-D-Glucuronide, with an IC 50 of ~66 µM.
CP-100356 (0-50 µM; 10-30 min) is devoid of inhibition (IC 50 >50 µM) against the catalytic activity of the individual P450 enzymes including P4503A4 in the competitive inhibition study.

体内研究

CP-100356 (6-24 mg/kg; p.o.) increases the systemic exposure of Fexofenadine (36- and 80-fold increase in C max and AUC at the dose of 24 mg/kg) in rats.

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