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1432908-05-8

中文名称 FRAX1036
英文名称 FRAX1036
CAS 1432908-05-8
分子式 C28H32ClN7O
分子量 518.05
MOL 文件 1432908-05-8.mol
更新日期 2025/03/12 16:18:18
1432908-05-8 结构式 1432908-05-8 结构式

基本信息

中文别名
FRAX1036游离态
PAK小分子抑制剂(FRAX1036)
英文别名
CS-2271
FRAX1036
FRAX-1036
FRAX 1036
FRAX1036 (Free base)
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyrazinyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[2-(1-methyl-4-piperidinyl)ethyl]amino]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点669.8±65.0 °C(Predicted)
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)9.46±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to light yellow
FRAX1036价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/02/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-81mg600元
2025/02/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-85mg1100元
2025/02/08HY-19538FRAX1036
FRAX1036
1432908-05-810mM * 1mLin DMSO1254元

常见问题列表

生物活性
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
靶点

PAK1

23.3 nM (Ki)

PAK2

72.4 nM (Ki)

PAK4

2.4 μM (Ki)

体外研究

FRAX1036 is a PAK inhibitor with K i s of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively. FRAX1036 (2.5 μM) incombination with docetaxel alters stathmin phosphorylation, induces the apoptotic marker cleaved PARP and increases kinetics of apoptosis in MDA-MB-175 and HCC2911 cells; also alters microtubule organization, mitosis and cell fate in U2OS cells. Moreover, FRAX1036 shows significantly effective inhibition on U2OS cells. FRAX1036 (10 μM) affects the proliferation of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells when added to KRAS prenylation inhibitors.

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