1437321-24-8
中文名称
CEP-40783
英文名称
CEP-40783
CAS
1437321-24-8
分子式
C31H26F2N4O6
分子量
588.56
MOL 文件
1437321-24-8.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
1437321-24-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物CEP40783AXL和C-MET抑制剂(CEP-40783)
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺
英文别名
CS-2528RXDX-106
CEP-40783
CEP-40783(RXDX-106)
RXDX-106(CEP-40783)
CEP 40783
CEP40783
RXDX-106
3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide
5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-
物理化学性质
密度1.394±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);33.89(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)10.42±0.70(Predicted)
形态结晶固体
CEP-40783价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 5mg | 740元 |
| 2024/04/30 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 10mg | 1200元 |
| 2024/04/30 | S8570 | CEP-40783 RXDX-106 (CEP-40783) | 1437321-24-8 | 5mg | 1393.12元 |
常见问题列表
生物活性
RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。靶点
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MER
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 29 nM |
体外研究
RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴随着下游MAPK和PI3K信号以及细胞活性的降低。在表达TAM细胞中，亚纳摩尔浓度的RXDX-106能完全抑制细胞增殖和细胞活性。
体内研究
RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的肿瘤并影响表达TAM的肿瘤微环境，从而形成整体的抗癌环境。