144707-18-6
中文名称
化合物2-D08
英文名称
2-D08
CAS
144707-18-6
分子式
C15H10O5
分子量
270.24
MOL 文件
144707-18-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
144707-18-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物2-D082',3',4'-三羟基黄酮
英文别名
2-D082-D08 >=98% (HPLC)
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-
物理化学性质
沸点517.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.548±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度≥74.6 mg/mL in DMSO; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)7.45±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。靶点
| Target | Value |
|
sumoylation
() | |
|
Axl
(Cell-free assay) | 0.49 nM |
|
IRAK4
(Cell-free assay) | 3.9 nM |
|
ROS1
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
|
MLK4
(Cell-free assay) | 9.8 nM |
体外研究
2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上，从而抑制类泛素化。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性，可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝，从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处，上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中，2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。