1451370-01-6

英文名称 2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-

CAS 1451370-01-6

分子式 C22H20N6O

分子量 384.43

MOL 文件 1451370-01-6.mol

1451370-01-6 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-

物理化学性质

沸点756.1±60.0 °C(Predicted)

密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)13.43±0.20(Predicted)

常见问题列表

概述

TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。